从动力学参数看,静脉注射给药分布相半衰期仅7.98分钟,而
消除相t1/2为18.14小时,说明药物在血液中分布迅速、消除缓
慢。小鼠灌胃治药后14.1小时才达到高峰,72小时内的生物利用
度仅为45.36%,说明该药物在胃肠道吸收差,只有近一半的药物
能被机体吸收利用,提示有必要改进剂型。小鼠体内药物实验表
明,五味子酯甲主要分布肝、胆、脾,有利于肝病的治疗。通过
小鼠体内药物代谢的初步观察,五味子酯甲主要在肝脏代谢,形
成大量的脂溶性代谢产物,占68.5%,而从尿中排出的原形药物
反应仅占9.6%。72小时时粪尿总排泄量为79.01%,说明五味子酯
甲在机体内存留时间长,排泄缓慢,有利于发挥其疗效。
|